亀頭増大は美容治療でも用いられるコラーゲン剤などの薬剤を、直接亀頭部分に注入することによって治療を行います。注入剤にはコラーゲンに限らず、いくつかの種類があります。
亀頭増大に使われる薬剤などの種類
■コラーゲン剤
もともと人体にも多く含まれているタンパク質の一種で、治療用に製剤されたものは1981年にアメリカのＦＤＡで、86年には日本の旧厚生省で認可されています（日本では、コラーゲンとヒアルロン酸のみ、承認が通っています）。当初、傷あとの修正として開発された注入剤であり、安全性は保証済みで、現在、美容整形で行われている皮膚治療、また尿失禁を改善するための治療にも使用されています。
安全性を証明する副産物として体内への同化吸収があり、医師の注入技術によって残留度が変わる（技術が低いと短期間で吸収される）という難点がありますが、吸収後もゼロに戻るのではなく、通常50～70%は残留します。
■自家脂肪
患者さん自身の脂肪細胞を吸引したうえで亀頭に注入します。
自分自身の脂肪であるため拒否反応は起こりにくいのですが、注入された脂肪組織が血管に流入し、肺梗塞症を起こしてしまうことがあり、リスクをともないます。また体内に吸収されやすいという問題もあります。
■ヒアルロン酸
まわりから水分を集めてきてふっくらさせるので、唇などに注入する場合は効果的です。あまり硬くならない傾向があるため、亀頭には不向きだといえます。体内に吸収されやすい性質があります。
■アクアミド
コンタクトレンズに使われているものと同じ原料です。残留性は高いのですが、安全性に関してはまだはっきりと立証されていないため、将来的に副作用が発覚する可能性も否定できません。
■液体シリコン
シロキサン化合物で、コンタクトレンズなどにも利用されています。
■ＬiPAS
アクリル樹脂のPMMAとグルコース（ブドウ糖）のみからなる多糖類の一種であるデキストランを中心に生成されています。
注入剤の認可について
注入剤に関し、日本の厚生労働省、アメリカのFDAの認可、欧州の基準適合マークであるCEマークの承認状況を示したのが上の表です。安全性の一つの指標となります。全てにおいて認可されているのは、コラーゲンとヒアルロン酸のみとなります。